现货速发 Ro5-3335：靶向RUNX1–CBFβ相互作用的苯二氮䓬类抑制剂，专治CBF相关白血病

• 生物活性

靶点及简介 ：Core binding factor (CBF) inhibitor

Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。

体外研究：

Ro5-3335对人CBF白血病细胞株具有抗增殖活性,ME-1、Kasumi-1和REH的IC50s分别为1.1μM、21.7μM和17.3μM[1]。Ro5-3335抑制斑马鱼胚胎最终造血[1]。Ro5-3335不能完全分解RUNX1-CBFβ相互作用,但改变了它们的复合物的构象或增加了RUNX1与CBFβ在复合物中的距离[1]。

体内研究：

在斑马鱼模型中,Ro5-3335被鉴定为RUNX1–CBFβ功能的抑制剂[1]。Ro5-3335拯救了一条RUNX1-ETO转基因斑马鱼的前期胚胎表型[1]。Ro5-3335(300 mg/kg/d；p.o；30天)降低小鼠CBFB-MYH11白血病模型的白血病负担[1]。动物模型：C57BL/6小鼠(白血病模型)[1]剂量：300 mg/kg给药：口服；每日；30天结果：减少移植小鼠体内c-kit+细胞的数量,减少白血病细胞在肝脏、骨髓和脾脏的浸润。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Cunningham L, et al. Identification of benzodiazepine Ro5-3335 as an inhibitor of CBF leukemia through quantitative high throughput screen against RUNX1-CBFβ interaction. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Sep 4;109(36):14592-7.

• 溶解度及制备方案
  

  浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	3.8507 mL	19.2537 mL	38.5075 mL
  5 mM	0.7701 mL	3.8507 mL	7.7015 mL
  10 mM	0.3851 mL	1.9254 mL	3.8507 mL
  50 mM	0.0770 mL	0.3851 mL	0.7701 mL

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